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布洛芬之父——斯图尔特·亚当斯

 白洋 2022-12-24 03:10 广东

布洛芬(英语:Ibuprofen,商品名:芬必得美林),是目前全球最为畅销的解热镇痛抗炎药之一,主治关节炎、痛风、痛经,可以缓解轻度至中度疼痛,还能缓解一般感冒和流行性感冒引起的高热。

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布洛芬阿司匹林(英语:acetylsalicylic acid,学名:乙酰水杨酸)、扑热息痛(英语:Paracetamol,学名:对乙酰氨基酚,商品名:百服宁必理通泰诺)并列为解热镇痛药的三大支柱产品,都是畅销全球的非处方药。

1899年,拜耳公司以阿司匹林Aspirin)为商标,将乙酰水杨酸上市销售。阿司匹林是百年老药,历史悠久,名气最大。1955年,对乙酰氨基酚在美国境内上市销售,商品名“泰诺”(Tylenol);1956年,500毫克一片的对乙酰氨基酚在英国境内上市销售,商品名“必理通”(Panadol)。扑热息痛是全球销量最大的解热镇痛药,约占7-8成市场份额。至于英国最大医药保健品销售连锁店博姿(Boots UK)公司研发的布洛芬,1969年才在英国上市。

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既然市场上早就有了阿司匹林扑热息痛,为何博姿还要耗费巨资研制新药布洛芬

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因为博姿公司的第二任老板John Campbell Boot患有严重的类风湿关节炎。

扑热息痛的镇痛作用较弱,无抗炎抗风湿作用。当年曾流行过一种办法,就是在膝关节炎患者的关节腔内注射皮质类固醇激素,能短暂缓解肿胀和疼痛,但副作用很严重,甚至可能损坏关节。如果用阿司匹林治疗关节炎,需要下很大的剂量,会导致严重的胃肠道副作用以及过敏反应。正如“药王”孙思邈在《备急千金药方》自序所言,“凡欲看病,先以饮食疗法,即饮食疗法难愈,后乃药耳,是药三分毒”。

Boot家族靠卖药发家,老板生病了,竟无药可用,这就尴尬了。

John Campbell Boot出生于1889年1月19日,八字前三柱如下:

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1849年成立于英国诺丁汉的博姿公司,从事中草药生意,从药房起家,也自创产品。历任老板为人慷慨,舍得下本钱培养员工,逐渐发展成为集零售与生产于一体、以销售健康和美容产品为主的跨国医药集团。

既然没有现成的良药,John Campbell Boot只能走自力更生的路线,组建团队,研发新产品。

斯图尔特·亚当斯的父亲是个火车司机,家境并不富裕。1939年,斯图尔特·亚当斯辍学,进入博姿公司旗下的药店打工,从此终身为博姿效劳。这也算是亚当斯博姿的缘分吧。

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斯图尔特·亚当斯Stewart Sanders Adams

当年博姿药厂生产药粉,药店负责分装、销售。亚当斯当了3年的学徒,以卖药为主。但他对化学、制药更感兴趣,希望读书深造。在John Campbell Boot的资助下,亚当斯如愿以偿,入读诺丁汉大学,攻读药学。适逢第二次世界大战,因为专业的关系,亚当斯免服兵役。1945年,他获得学士学位,又回到博姿公司,在青霉素生产车间工作。但是他对生产管理毫无兴趣,因此于1947年加入公司的科研部门。在此期间,亚当斯获得英国利兹大学的药物学博士学位。

1952年,亚当斯加入博姿公司的类风湿性关节炎项目,成为负责人。老板痛在腿脚,亚当斯疼在心里。亚当斯决心找到一种药效大、副作用小的“超级阿司匹林”,替老板缓解疼痛,也算是一种报恩行为。

1923年4月16日,斯图尔特·亚当斯Stewart Sanders Adams)出生于英格兰东部城市北安普敦郡,八字前三柱如下:

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1956年,John Campbell Boot病死;同年,有机化学家约翰·尼科尔森John Nicholson)以及分析师CoLin Burrows等人加入亚当斯的团队。亚当斯作为团队的领头羊,铭记老板的遗愿,继续从事类风湿性关节炎药物的研发工作。

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亚当斯团队

科研工作枯燥又艰难,过程曲折且漫长。亚当斯和助手花了几年时间,合成过几百种化合物,先后有四种药物进入临床试验阶段,但都失败了。他们始终没有找到一种比阿司匹林更有效、更安全的新配方。

1925年5月30日,约翰·尼科尔森(John Nicholson)出生于英国,八字前三柱如下:

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很多时候,亚当斯充当“小白鼠”,亲自试药。他回忆说,“I always felt that if you were going to ask volunteers to take a drug and later patients, you ought to be prepared to take it yourself.”

布洛芬的发明,正是亚当斯自告奋勇以身试药的结果。

亚当斯在接受采访时表示,“I was the first to take the single dose(of ibuprofen)and later on I took a few doses”。当时他要为第二天的一个演讲做准备,但他晚上喝多了,头疼欲裂。病急乱投医,不管三七二十一,他抓起一瓶自制药剂就吞了下去。第二天清晨,他一觉醒来,竟然神清气爽,演讲因此大获成功。这种化合物的名字是——对异丁苯丙酸,也就是布洛芬的前身。

布洛芬的口感不太好,喉咙会产生烧灼感,亚当斯于是将药做成糖衣片,易于下咽。

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1962 年,这个名字绕口的化合物获得了专利。1969 年,这个化合物被赋予了全新的名字“ibuprofen”,并被批准作为处方药在英国上市。1974年,布洛芬以“Motrin”之名打入美国市场。1983年,布洛芬在英国成为非处方药;翌年,布洛芬在美国也获批为非处方药,从此风靡全世界。

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布洛芬早期广告

斯图尔特·亚当斯约翰·尼科尔森这个二人组为博姿公司创造了巨大财富。博姿公司某部门的负责人说:“布洛芬对我们公司来说至关重要,它拯救了Boots,帮助公司把业务拓展到美国和全世界,完全可以说是我们公司的头号药物。”

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1987年,亚当斯获颁OBE(Order of the British Empire,简称“OBE”,大英帝国官佐勋章,在大英帝国勋章中排在第4级,2003年大卫·贝克汉姆也被英女王伊丽莎白二世授予OBE)。至于约翰·尼科尔森,早在1983年就去世了,年仅58岁。

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2007年,英国《卫报》发表“真正理解女性的50名男性”榜单,亚当斯排在第26位,理由是布洛芬有助于缓解痛经。

亚当斯的儿子说,“母亲对此感到好笑,说你爸应该被列入‘最不懂女人的男人’榜单”。亚当斯的妻子玛丽也是个药学家,他们都在博姿公司的研发部门工作了一辈子。

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